Receptor serotoninowy 5-HT7 jako cel w poszukiwaniu nowych strategii leczenia zaburzeń psychicznych

Opis projektu:
Serotonina pełni ważną rolę w ośrodkowym układzie nerwowym poprzez oddziaływanie na wyspecjalizowane receptory. Każdy z tych receptorów pełni unikalną rolę w przekazywaniu impulsów nerwowych i modulowaniu funkcji ośrodkowego układu nerwowego. Jednym z niedawno zidentyfikowanych receptorów serotoninowych jest receptor 5-HT7. Receptor ten odgrywa istotną rolę w komórkach nerwowych, a jego dysfunkcja może przyczyniać się do wystąpienia różnych zaburzeń psychicznych, a także chorób neurodegeneracyjnych. Opracowanie leków ukierunkowanych na receptor 5-HT7 może przyczynić się do rozwoju skutecznych terapii tych chorób. Celem tego projektu jest znalezienie odpowiednich narzędzi farmakologicznych selektywnie blokujących aktywność receptora serotoninowego 5-HT7. Badania naukowe prowadzone będą w obrębie serii związków należących do wspólnej grupy chemicznej tzw. arylopiperazyn. Zaplanowane modyfikacje w strukturze chemicznej związków mają na celu zwiększenie powinowactwa oraz selektywności tych związków do receptora serotoninowego 5-HT7, a także poprawę ich parametrów farmakokinetycznych. Dodatkowo, zostanie zbadane oddziaływanie hamujące nowych związków z jonotropowymi receptorami kwasu glutaminowego. Glutaminian, będący głównym przekaźnikiem pobudzającym w mózgu, pełni bardzo ważną rolę między innymi w procesach uczenia oraz pamięci a jego receptory są ważnym celem terapeutycznym w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych i psychiatrycznych. Badania będa obejmować: komputerowe projektowanie związków, synteze chemiczną, badania in vitro powinowactwa oraz selektywności związków do receptorów serotoninowych i innych receptorów nie-serotoninowych oraz badania in vitro profilu bezpieczeństwa związków.W rezultacie przeprowadzonych badań, uzyskane zostaną związki chemiczne o silnym powinowactwie do receptora serotoninowego 5-HT7, wykazujące również odpowiednią selektywność. Potencjalne działanie przeciwdepresyjne oraz przeciwlękowe tych związków będzie poddane dalszej analizie w badaniach na zwierzętach, co może przyczynić się do rozwoju nowych terapii dla osób cierpiących na depresję i zaburzenia lękowe.

Powrót >